Антагоністи кальцію: список препаратів (дигидропиридиновые і недигидропиридиновые)

Зміст статті:

  • 1 Класифікація антагоністів кальцію
  • 2 Механізм дії
  • 3 Свідчення
  • 4 Протипоказання, негативні реакції
  • 5 Магній

Кальцій постає важливим елементом, який потрібно для нормальної та повноцінної життєдіяльності людини. Однак, незважаючи на це, буває ряд ситуацій, коли з’являється потреба загальмувати його дії, що взаємопов’язане з певними патологіями.

Цю роль взяли на себе антагоністи кальцію (або блокатори кальцієвих каналів), які не дають проникнути кальцію в гладком’язові клітини за допомогою кальцієвих каналів.

Антагоністи іонів кальцію знайшли широке застосування для терапії патологій серцево-судинної системи, гіпертонічної хвороби та інших захворювань. Розробка такої категорії медикаментозних засобів постає великим досягненням у сфері фармакології кінця 20 століття.

Необхідно з’ясувати, який механізм дії мають антагоністи кальцію, в яких ситуаціях доцільно їх застосовувати, а також дізнатися, які протипоказання цієї категорії медикаментів?

Класифікація антагоністів кальцію

Блокатори кальцієвих каналів можуть класифікуватися в кілька груп, такий поділ пояснюється декількома факторами. Залежно від хімічної будови, препарати поділяються на три категорії:

  • Похідні від фенілалкіламіну (Верапаміл, Фалипамил).
  • Похідні від бензодіазепіну (Дилзем, Кардил).
  • Дигидропиридиновые антагоністи кальцію (Нормодипин, Фелодипін).

Інша ж систематизація поділяє антагоністи кальцію на такі категорії:

  • Недигидропиридиновые блокатори кальцієвих каналів.
  • Дигидропиридиновые антагоністи кальцію.
  • На початку 1996 року була складена ще одна систематизація таких ліків, яка включає в себе специфіку дії ліків, тривалість їх дії, відмінні риси виявлення тканинної селективності:

    • Препарати 1-го покоління (Дилтіазем, Ніфедипін).
    • Препарати 2-го покоління (Фалипамил, Манидипин).
    • Препарати 3-ого покоління (Лацидипін, Амлодипін).

    Антагоністи кальцію: список препаратів (дигидропиридиновые і недигидропиридиновые)Антагоністи кальцію 1-ого покоління мають деякі особливості, які здатні знижувати ефективність і результативність від їх прийому. Приміром, у них досить мала біодоступність, внаслідок того, що вони схильні до істотного метаболізму в період первинного проходження через печінку.

    Крім цього, час дії даної категорії ліків короткочасне, часто провокують негативні реакції: гіперемія обличчя, мігрені, прискорене биття пульсу.

    Антагоністи кальцію, що відносяться до 2-го покоління застосовуються трохи частіше, вони постають більш ефективними для лікування. Однак вплив деяких з них зовсім нетривалий. Крім цього, складно спрогнозувати, якою вони дадуть результат, адже концентрація лікарських речовин у крові людини досягається за різний період часу.

    Останнє покоління коштів володіє підвищеною биодостпностью і тканинної селективністю, мають тривалий час напіввиведення з людського організму. Зазвичай, саме це покоління найчастіше призначається для лікування артеріальної гіпертензії.

    Механізм дії

    Антагоністи кальцію досить разюче відрізняються за своїм фармакологічних ефектів, маю різний механізм дії. Що стосується загального характеру, так це їх ліпофільність, що обумовлює необхідну всмоктування в шлунково-кишковому тракті, крім того, єдиний шлях усунення з людського організму – метаболізм у печінці.

    Блокатори кальцієвих каналів різняться за біодоступності і часу напіввиведення:

  • Лікарські засоби, що володіють коротким періодом дії – не більше 8 годин. До цієї категорії можна віднести Ніфедипін.
  • Таблетки середньої тривалості дії – до 18 години (Фелодипін).
  • Ліки тривалої дії – до доби (Нітрендипін).
  • Таблетки сверхпродолжительного дії – до 36 годин (Амлодипін).
  • Кожен антагоніст кальцію здатний дати виражену артеріальну вазодилатацію, внаслідок чого зменшується опірність периферичних судин.

    Механізм дії лікарських препаратів:

    • Регулювання ритмічності скорочень серця, через що вони досить часто рекомендуються як антиаритмічні ліки.
    • Надають позитивний вплив на кров’яний звернення в головному мозку на фоні атеросклеротичних процесів в судинах мозкових півкуль, зважаючи на це, часто призначаються для терапії пацієнтів після інсульту в анамнезі.
    • Здатні перекрити куль кальцію в гладком’язові клітини, внаслідок чого знижується напруженість серцевого м’яза, її скоротливість. За рахунок антиспастичною ефекту на стінки судин і артерій, збільшується надходження крові до серця.
    • Пригнічення агрегації тромбоцитів, що не дає сформуватися згустків крові.
    • Зниження тиску в артеріях легень, як результат, бронхи розширюються. Така особливість дозволяє застосовувати їх не тільки як гіпотензивні ліки.

    Антагоністи кальцію: список препаратів (дигидропиридиновые і недигидропиридиновые)Блокатори кальцієвих каналів надають антиангінальний, противоишемический, антиаритмічний, гіпотензивний ефект, а також володіють органопротективным і антиатерогенну, внекардинальным властивістю.

    Антиангінальну дії таблеток пов’язане з їх впливом на судини серця і серцевий м’яз, а також з впливом на периферичний рух крові по судинах.

    Гіпотензивний вплив взаємозалежне периферичної вазодилатацией, при цьому не здійснюється пониження кров’яного тиску, але посилюється приплив крові до внутрішніх органів – серця, нирок, головного мозку.

    У випробуваннях на тваринах було виявлено, що саме блокатори кальцієвих каналів здатні пригнічувати надмірну вироблення інсуліну через блокування входу іонів кальцію в гладком’язові клітини підшлункової залози.

    Інсулін бере участь в розвитку артеріальної гіпертензії, активізує синтез «збуджуючих» гормональних елементів, що ущільнює стінки судин, сіль затримує в організмі людини.

    Свідчення

    На відміну від тиазидной групи сечогінних засобів і неселективних бета-блокаторів, блокатори кальцієвих каналів набагато краще переносяться пацієнтами, що обумовлює їх широке застосування.

    Список загальних показань для призначення антагоністів кальцію:

  • Артеріальна гіпертензія (стійке підвищення кров’яного тиску).
  • Легенева гіпертензія (прогресуюче підвищення легеневого судинного опору).
  • Ішемічна хвороба серця.
  • Гіпертрофічна кардіоміопатія.
  • Захворювання Рейно, синдром подразнення товстої кишки.
  • Збій ритмічності серця, профілактика нападів головного болю.
  • Розлад мозкової і периферичної циркуляції крові.
  • Дигидропиридиновые блокатори кальцію рекомендуються в наступних ситуаціях:

    • Стенокардія.
    • Ураження периферичних артерій.
    • Ізольоване підвищення систолічного показника у пацієнтів після 60-років.

    Недигидропиридиновые препарати призначаються в таких випадках:

  • Клінічний синдром, який характеризується хворобливими відчуттями за грудиною.
  • Суправентрикулярная тахікардія.
  • Хронічне захворювання сонних артерій.
  • Використання блокаторів кальцієвих каналів дає можливість знизити показники АТ, стабілізувати їх на цільовому рівні. Найбільш значні ефекти спостерігаються в спокійному стані.

    Вплив на тиск крові при фізичних навантаженнях не таке виражене. Медикаменти даної категорії дають максимально виражену дію при «низкорениновом» типі гіпертензії у хворих похилого вікової групи.

    Варто відзначити, що певні препарати сприяють збільшенню частоти пульсу. Такий ефект не дозволяє їх призначати деяким хворим. Блокатори кальцію нового покоління не мають такої побічної реакції, а деякі з них і зовсім зменшують частоту биття пульсу.

    Протипоказання, негативні реакції

    Антагоністи кальцію: список препаратів (дигидропиридиновые і недигидропиридиновые)Факт, але у світі не існує таблеток, які не мали протипоказань та побічних реакцій, антагоністи кальцію не є винятком.

    Однозначно не можна озвучити конкретні побічні явища, які стосувалися всього спектру медикаментозних засобів цих груп, тому що вони розрізняються залежно від препарату та його дії. Найбільш поширені побічні ефекти усіх антагоністів кальцію:

    • Гіперемія шкіри обличчя.
    • Зниження артеріального тиску більш ніж на 22% від початкових показників.
    • Периферична набряклість.
    • Зниження систолічної функціональності лівого шлуночка.

    Для всіх лікарських категорій можна виділити такі протипоказання:

  • Низькі параметри кров’яного тиску.
  • Під час вагітності (за винятком Верапамілу, Ніфедипіну).
  • При серцевій недостатності, коли знижена функціональність лівого шлуночка.
  • Дигидропиридиновые препарати можуть викликати рефлекторну тахікардію, периферичні набряки, гіпертрофію ясен, мігрені, гіперемію шкіри обличчя.

    Недигидропиридиновые препарати можуть провокувати такі побічні явища:

    • Порушення синусового ритму.
    • Зниження автоматизму синусового вузла.
    • Розлад атріовентрикулярної провідності.
    • Верапаміл провокує проблеми з випорожненням кишечника, гепатотоксичність.

    Недигидропиридиновые ліки ніколи не поєднують з бета-блокаторами, не призначаються при брадикардії, будь-якій формі тахікардії, синдром синусового вузла.

    Магній

    Антагоністи кальцію: список препаратів (дигидропиридиновые і недигидропиридиновые)Порушення рівноваги кальцію і магнію в організмі може привести до безлічі різних захворювань. Механізм дії магнію на людський організм многократен і вкрай многосложен. Без магнію неможлива повноцінна робота людського організму.

    Нестача цього елемента може провокувати підвищення параметрів тиску крові. Деякі лікарі рекомендують цей елемент кожному пацієнту, хто зіткнувся з артеріальною гіпертензією. Вважається, що при підвищеному кров’яному тиску, допустимість того, що мало магнію в організмі становить близько 90%.

    Якщо в організмі не вистачає магнію, може протікати така симптоматика з боку серцево-судинної системи:

  • Головні болі.
  • Стенокардія, тахікардія.
  • Аритмія, порушення циркуляції крові.
  • Підвищення артеріального тиску.
  • Схильність до утворення кров’яних згустків.
  • Список симптомів можна доповнити більш конкретними ознаками дефіциту магнію – судорожне стан ніг, мускулатури, спини та інших частин тіла.

    Дії магнію обумовлено розслаблення центральної нервової системи, зменшенням спазмування судин. Такого ефекту досягають доктора, коли вводять магнезію під час гіпертонічного кризу.

    Варто сказати, що магній відноситься до блокаторів кальцієвих каналів природного походження. Саме взаємодія магнію з певними ліками дозволяє досягти більш вираженого ефекту при гіпертонічній хворобі.

    А також, одночасне призначення магнію та інших медикаментозних препаратів дозволяють послабити негативні явища, а в деяких випадках і повністю їх нівелювати. Додатково рекомендують магній в таких ситуаціях:

    • При призначенні діуретичних засобів, які сприяють активній втрати магнію.
    • При призначенні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, так як вони істотно підвищують концентрацію калію в організмі.

    При прийомі магнію можна порушити безсольову дієту, яка рекомендується при артеріальній гіпертензії. Магній сприяє дотриманню балансу натрію, що дозволяє пацієнту вживати кухонну сіль, не відмовляючись від неї абсолютно. Перед призначенням магнію перевіряється функціональність роботи нирок.

    Антагоністи кальцію – це високоефективні лікарські засоби. Їх результативність доведена клінічними дослідженнями і багатьма роками широкого застосування.

    Однозначно вони не є панацеєю від усіх захворювань, але їх обґрунтоване застосування, рекомендоване виключно лікарем, здатне дати позитивні результати, поліпшити якість життя пацієнта, знизити ризики виникнення серйозних ускладнень. У висновку рекомендуємо до перегляду вкрай пізнавальне відео в цій статті про місце кальцію в організмі людини. .