Глутамат і аспартат

Ці амінокислоти є основними збудливими нейромедиаторами в ЦНС. Їх виявляють у корі головного мозку, мозочку та спинного мозку. У відповідь на вплив глутамату в нейронах підвищується синтез оксиду азоту. Надмірна концентрація глутамату може надавати токсичну дію, підвищуючи рівень внутрішньоклітинного Са2+, вільних радикалів і активність протеїназ. Ці нейромедіатори беруть участь у розвитку толерантності до опиоидам і опосередковує розвиток гіпералгезії.

Глутаматні рецептори класифікують як NMDA рецептори та не-NMDA рецептори. Феніл-циклидин і мемантин зв’язуються з рецепторами NMDA.

ГАМК. ГАМК — основний гальмівний нейромедіатор у мозку. Це амінокислота, що синтезуються з глутамінової кислоти при декарбоксилюванні останньої глутаматдекарбоксилазой. Після взаємодії з рецепторами ГАМК активно захоплюється назад в нервові закінчення і метаболізується. Гліцин, який за дією нагадує ГАМК, зустрічається переважно в интернейронах спинного мозку і в нейронних ланцюгах, розслабляють м’язи-антагоністи.

Рецептори ГАМК класифікують як ГАМК і ГАМК. Рецептори ГАМК є точкою для декількох нейроактивных препаратів, включаючи бензодіазепіни, сучасні протисудомні засоби, барбітурати, пикротоксин і мусцимол. Рецептори ГАМК активуються баклофеном, використовуваних при лікуванні м’язового спазму.

Серотонін. Серотонін синтезується в ядрі шва і нейронах середньої лінії мосту і верхній частині стовбура мозку. Триптофан гідроксилюється гідроксилази триптофану до 5-гідроксітріптофану, потім декарбоксилируется з утворенням серотоніну. Рівень серотоніну регулюється інтенсивністю захоплення триптофану і внутрішньоклітинної концентрацією ферменту моноамінооксидази.

Серотонінергічні рецептори, яких на сьогодні налічується, щонайменше, 15 підтипів, класифікують на 5-ГТ, 5-ГТ і 5-ГТ. Селективні агоністи серотонінових рецепторів можуть купірувати напади мігрені.

Ацетилхолін. Ацетилхолін — основний нейромедіатор бульбоспинальных мотонейронів, вегетативних преганглио-нарных волокон, постгангліонарних холінергічних волокон і багатьох нейронів у ЦНС. Ацетилхолін синтезується з холіну і ацетил-коензиму А з участю ферменту ацетил-холинтрансферазы, його дія нетривало з-за локального гідролізу ацетилхолинэстеразой до холіну та ацетогруппы. Рівень ацетилхоліну регулюється активністю ферменту ацетилхо-линтрансферазы і кількістю захоплюваного холіну. При хворобі Альцгеймера рівень ацетилхоліну знижується.

Розрізняють нікотинові і мускарінові холінергічні рецептори. Нікотинові рецептори N представлені в мозковій речовині надниркових залоз і вегетативних гангліях, а N — у скелетних м’язах. Мускарінові рецептори.

  • — М широко представлені в ЦНС:
  • — у вегетативній нервовій системі, смугастому тілі, корі та гіпокампі;
  • — у вегетативній нервовій системі, серці, гладких м’язах кишкової стінки, задньому мозку і мозочку.
  • Дофамін. Дофамін взаємодіє з рецепторами ряду периферичних нервових волокон, але переважно — з центральними нейронами. Амінокислота тирозин захоплюється дофамінергічними нейронами і тирозин перетворюється гідроксилази в 3,4-дигидроксифенила-ланін, який декарбоксилируется декарбоксилазой ароматичних L-амінокислот з утворенням дофаміну. Після вивільнення та взаємодії з рецепторами залишився дофамін піддається активному зворотного захоплення в нервове закінчення. Рівень дофаміну в нервових закінченнях регулюється МАО і тирозингидроксилазой.

    Дофамінергічні рецептори класифікують на D —D. D і D4 рецептори задіяні у процеси контролю мислення ; активація D рецептора регулює функції екстрапірамідної системи.

    Норадреналін. Норадреналін — нейромедіатор більшості постгангліонарних симпатичних волокон і багатьох центральних нейронів. Попередник тирозин перетворюється в допамін, який гідроксилюється допамін-гідроксилази з утворенням норадреналіну. Після вивільнення та взаємодії з рецепторами частина норадреналіну розкладається катехол-О-метилтрансферазой, а залишок підлягає активного зворотного захоплення в нервове закінчення, де він розкладається під дією МАО. Внутрішньоклітинний рівень норадреналіну регулюють ферменти тирозингидроксилаза і МАО.