Зміст статті:
- 1 Фармакологічні властивості
- 2 Інструкція із застосування ліків
- 3 Моксарел: особливості лікування
- 4 Побічні реакції, протипоказання і передозування
- 5 Взаємодія з іншими препаратами
- 6 Аналоги, умови зберігання, ціна
Сьогодні гіпертонія – це поширене захворювання серцево-судинної системи. Для неї властиво підвищений тиск, показники якого вище 140/90 мм рт. ст. Найчастіше артеріальна гіпертензія спостерігається при спазмі судин.
Як правило, гіпертонічна хвороба розвивається при порушенні кровообігу. Ще однією поширеною причиною є серцева недостатність. Адже ця патологія може призвести до інфаркту та інсульту, що є смертельно-небезпечними хворобами.
Тому відразу після діагностування гіпертонії необхідно починати лікування, яке нормалізує тиск і допоможе попередити розвиток ускладнень. Сьогодні популярним антигіпертензивним засобом є Моксарел, що підтверджують відгуки лікарів і гіпертоніків.
Моксарел – поширене антигіпертензивний засіб. Діюча речовина препарату – моксонідин (0.2 – 0.4 мг). Допоміжні компоненти:
Препарат випускається у дозі 0,2 -0,3 мг діючої речовини в кожній таблетці. В одній упаковці з алюмінієвої фольги і плівки ПВХ може міститися від 10 до 30 таблеток: 1-3 чарункові упаковки по 10 таблеток, 1-4 упаковки – по 14 або 15 таблеток, 1-2 упаковки – по 30 таблеток.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Моксарел – це гіпотензивний препарат, що має центральний механізм дії. Моксонідин селективний активізує імідазолін-чутливі рецептори, що беруть участь у і тонічної рефлекторної регуляції СНР у стовбурових структурах мозку. Внаслідок чого зменшується периферична симпатична активність і знижуються показники АТ.
Моксарел відрізняється від інших симпатолитических препаратів тим, що він має незначну спорідненість з ?1-адренорецепторами. Це призводить до мінімальної ймовірності появи заспокійливої дії і пересихання оболонки ротової порожнини.
Регулярне застосування препарату знижує системний судинний опір, внаслідок чого знижується артеріальний тиск. Також Моксарел підвищує індекс чутливості до інсуліну при ожирінні, помірною АГ та інсулінорезистентності.
Фармакокінетика, всмоктування. Моксонідин всмоктується у верхніх відділах ШКТ. Біодоступність кошти близько 90%.
Максимальна концентрація досягається через 1 годину після застосування. Вживання їжі на чинить впливу на фармакокінетику ліків.
Метаболізм. Ведучий метаболіт — дегидрированный моксонідин. У порівнянні з моксонидином ф/а дегидрированного моксонидина становить 10%.
Виведення. Час напіввиведення діючої речовини та метаболіту – від 2.5 до 5 годин. Протягом 24 годин більше 90% препарату виводять нирки та лише 1% кишечник.
Варто зауважити, що у літніх пацієнтів відзначалися несуттєві коливання фармакокінетичних показників моксонидина. При нирковій недостатності виведення діючої речовини в більшій мірі корелює з кліренсом креатиніну. Так, при такому захворюванні рівноважні концентрації в крові і кінцевий Т1/2 в 1.5-2 рази більше, ніж при нормальній функції нирок. При нирковій недостатності (важка форма) рівноважні концентрації в крові і кінцевий Т1/2 в три рази вище, ніж при природній роботі нирок.
Постійне застосування препарату дозволяє контролювати кумуляцию в організмі при помірній та тяжкій нирковій недостатності. При термінальній нирковій недостатності, коли пацієнти знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації і кінцевий Т1/2 в 4-6 разів більше, ніж при нормальній роботі нирок.
Варто зауважити, що під час проведення гемодіалізу Моксарел в невеликій кількості виводиться з організму.
Інструкція із застосування ліків
Інструкція по застосуванню свідчить, що головне показання до використання препарату – артеріальна гіпертензія.
Таблетки приймають перорально, незалежно від прийому їжі. Як правило, початкова доза кошти – 0.2 мг в день. Допустима разова добова доза – 0.4 мг. Найбільша доза, яку можна прийняти за 24 години, становить 0.6 мг, її ділять на 2 прийоми.
Початкова доза при помірній та тяжкій формі ниркової недостатності і для тих, хто перебуває на гемодіалізі – 0.2 мг на 24 години. При необхідності, якщо препарат добре переноситься, добова доза збільшується до 0.4 мг.
Моксарел: особливості лікування
Незважаючи на те, що до сьогоднішнього часу не проводились дослідження, підтверджують, що припинення лікування моксолидином може призвести до збільшення тиску, не рекомендується різко припиняти прийом препарату. Дозування краще зменшувати поступово протягом 14 днів.
Якщо Моксарел приймався разом з бета-адреноблокаторами, то при зупинці лікування, спочатку скасовуються бета-адреноблокатори і тільки після 2-3 днів припиняється прийом моксонидина.
Крім того, інструкція по застосуванню повідомляє, що в процесі лікування важливо постійно контролювати показники АТ, ЧСС і робити ЕКГ. Причому щоб не нашкодити здоров’ю, прийом препарату повинен бути поступовим, що підтверджують відгуки лікарів. Також в процесі лікування засобом Моксарел не можна вживати алкоголь.
Вплив моксонидина на управління транспортним засобом або іншими складними механізмами не було вивчено. Однак препарат може викликати такі реакції, як сонливість і запаморочення, тому в процесі занять потенційно небезпечними видами діяльності потрібно проявити обережність.
Побічні реакції, протипоказання і передозування
Після прийому Моксарела можуть розвинутися такі побічні ефекти:
- ЦНС – головний біль, непритомність, запаморочення.
- ШКТ – диспепсія, пересихання слизової рота, блювання, нудота, діарея.
- Серцево-судинна система – брадикардія, сильне зменшення тиску, ортостатична гіпотензія.
- Органи слуху – дзвін у вухах.
- Сполучні тканини і скелетно-м’язова система – біль в шиї або спині.
- Підшкірні тканини і шкіра – ангіоневротичний набряк і шкірні висипи.
Крім того, можуть відзначатися загальні порушення та розлади в зоні введення (периферичні набряки, астенія). Іноді відбуваються порушення психіки, такі як нервозність і безсоння.
Протипоказання до прийому Моксарела:
Більш того, інструкція по застосуванню повідомляє, що Моксарел і його аналоги з особливою обережністю слід застосовувати при серцевій недостатності (хронічної), порушення функціонування нирок, коли КК більше 30 мл/хв. і важких хворобах коронарних судин.
Моксонідин також потрібно пити обережно при важкій ІХС або нестабільної стенокардії. Крім того, препарат може нашкодити організму, якщо приймати його при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, важкій формі ниркової недостатності (більше 9 балів за класифікацією Чайлд-П’ю) і порушення в роботі нирок, коли КК більше 30 мл/хв.
При передозуванні можуть виникнути такі симптоми, як гіперглікемія, головний біль, тахікардія, сильне седативну дію і короткочасне збільшення тиску. Також розвиваються такі прояви, як сонливість, порушення свідомості, сильне зниження артеріального тиску, пригнічення дихання, запаморочення, біль і блювання в епігастральній зоні. Ще зазначалося пересихання слизової рота, сильна втомлюваність, брадикардія та астенія.
У разі передозування специфічного антидоту немає. При вираженому зниженні тиску потрібно ввести рідину, що дозволяє відновити обсяг допаміну і циркулюючої крові.
Напад брадикардії можна усунути Атропіном. Також при передозуванні знизити або прибрати парадоксальне гіпертензивну дію допоможуть антагоністи альфа-адренорецепторів.
У важких випадках необхідно контролювати свідомість, не допускаючи пригнічення дихальної функції.
Взаємодія з іншими препаратами
Інструкція по застосуванню свідчить, що, якщо поєднувати Моксарел з іншими антигіпертензивними ліками створює адитивний ефект.
Трициклічні антидепресанти знижують дію гіпотензивних препаратів центральної дії. Тому їх небажано приймати разом з моксонидином.
Також Моксарел підсилює ефект трициклічні антидепресантів, снодійних засобів, транквілізаторів, заспокійливих засобів і етанолу. Крім того, препарат та його аналоги можуть покращувати когнітивні функції у хворих, які приймають Лоразепам.
Поєднання моксонидина з похідними бензодіазепіну посилює седативну дію останніх. Якщо застосовувати Моксарел і бета-адреноблокатори одночасно, то це призведе до посилення брадикардії і сильному дромотропному і инодромотроному ефекту. Також при сумісному прийомі моксонидина з Моклобемідом фармакодинамічної дії немає.
Моксарел виділяється шляхом канальцевої секреції. Тому він може взаємодіяти з іншими засобами, які виділяються шляхом канальцевої секреції.
Аналоги, умови зберігання, ціна
Популярні аналоги Моксарела – це:
- Физиотенз (виробник Росія, Німеччина), вартість від 245 рублів;
- Моксонідин (Росія, Ізраїль), ціна – 105-252 рубля;
- Тензотран (Ісландія, Ізраїль), ціна від 300 рублів;
- Альбарел (Угорщина), вартість – 315-688 рублів;
- Моксонитекс (Швейцарія, Німеччина, Словенія) ціна – 172 – 352 рубля;
Гемитон – відомий аналог моксонидина. Найчастіше його призначають для купірування гіпертонічного кризу, винятком є наявність феохромоцитоми. В офтальмології препаратом лікують відкритокутову глаукому.
Іноді при гіпертонічних кризах, не включаючи феохромоцитому, використовують Клофелін.
Також він може призначатися при АГ, якщо комплексна терапія, і абстинентному синдромі опійної наркоманії.
Моксарел і його аналоги слід зберігати в темному місці, температура в якому повинна бути не більше 25 градусів. Термін придатності – 3 роки. Вартість препарату – таблетки (30 штук, по 0.2 мг) від 200 рублів; таблетки (14 шт., по 0.4 мг) від 231 рублів. Відео до цієї статті відповість на основні питання з проблем препаратів від тиску.
