Зміст статті:
- 1 Показання та особливості застосування
- 2 Протипоказання, побічні реакції організму
- 3 Особливі вказівки
- 4 Можливі взаємодії
- 5 Інші комбінації і випадки передозування
Препарат Екватор – це комбінований лікарський засіб з фіксованим дозуванням, яке містить відразу два активних компоненти: лізиноприл і амлодипін.
Речовина лізиноприл належить до групи інгібіторів АПФ, воно знижує концентрацію ангіотензину ІІ і альдостерону в крові, паралельно збільшуючи кількість брадикініну, що володіє здатністю звужувати судини.
Під впливом лізиноприлу вдається знизити опір судин, кров’яний тиск, а нирковий кровотік може збільшуватися, а частота серцевих скорочень залишається на колишньому рівні. У хворих з гіперглікемією лізиноприл сприятиме відновленню функцій ендотелію.
Антигіпертензивна дія стане відчутним через 1 годину після вживання кошти, максимальний ефект спостерігається через 6 годин. Тривалість дії Екватора залежить від дозування і складе приблизно 24 години. Якщо припинити лікування, інтенсивного та різкого підвищення тиску не відбувається.
Крім безпосереднього зниження артеріального тиску, препарат зменшує альбумінурію, впливаючи на гемодинамічні умови, структуру тканин в ниркових клубочках. У пацієнтів, які страждають на цукровий діабет, не встановлено:
Після вживання всередину концентрація препарату в крові досягається через 7 годин, але при гострому інфаркті міокарда є тенденція до затримки ефекту. Всмоктування лізиноприлу ніяк не залежить від прийому їжі, він не зв’язується з білками, виводиться з сечею в первісному вигляді.
Коли у хворого є порушення функцій печінки, може знижуватися всмоктування речовини відсотків на 30, але завдяки зменшенню кліренсу вплив препарату зростає відразу на 50%. Лізиноприл виводиться з організму при проведенні гемодіалізу:
- через 4 години гемодіалізу рівень речовини впаде на 60%;
- діалізний кліренс складе від 40 до 55 мл/хв.
Якщо людина страждає ще й серцевою недостатністю, буде відзначена підвищена концентрація лізиноприлу в крові, але всмоктування знизиться приблизно на 16%, порівняно з показниками у здорових людей.
У пацієнтів старшого віку були відзначені випадки більш високого рівня лізиноприлу, ніж у більш молодих хворих.
Амлодипін є інгібітором надходження кальцію. Механізм його роботи обумовлюється прямим розслаблюючим дією на гладку мускулатуру судин.
Застосування речовини не дає будь-якого негативного впливу на обмінні процеси, рівень жирів у плазмі крові. Воно може застосовуватися при цукровому діабеті, подагричному артриті.
Після прийому рекомендованої дози речовини максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить від 64 до 80%, причому прийом їжі на неї не впливає.
Показання та особливості застосування
Таблетки Екватор призначають для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії у дорослих хворих. Є можливість замісної терапії за умови адекватного контролю артеріального тиску на тлі паралельного лікування лізиноприлом або амлодипіном у рекомендованих терапевтичних обсягах.
Зазвичай медики рекомендують по 1 таблетці Екватора на добу. Оскільки їжа не впливає на всмоктування ліки, таблетки дозволяється приймати в будь-який час доби. Важливий нюанс: препарат не застосовують для початкової терапії підвищеного артеріального тиску. Якщо є необхідність коригувати кількість препарату, можна розглядати титрирование дози одного з компонентів засобу.
Хворим з захворюваннями нирок для встановлення початкової і підтримуючої дози потрібно проводити титрирование вільними варіаціями лізиноприлу, амлодипіну. Під час лікування засобом необхідно систематично моніторити:
Якщо має місце порушення роботи нирок, Екватор припиняють приймати, замінюють його ліками з іншим співвідношенням діючих речовин. При нирковому діалізі амлопидин не виводиться з організму.
У разі тяжкого ступеня печінкової недостатності є чіткі рекомендації щодо лікування, його завжди проводять у мінімально допустимій дозі. Для встановлення оптимального початкового об’єму препарату при хворобах нирок режим дозування визначають індивідуально, спочатку застосовуючи лізиноприл, а потім амлодипін.
Хворим, хто старше 65 років, ліки призначають з обережністю. Досі не виявлено змін, пов’язаних з профілем безпеки та ефективності кошти.
Встановлюють оптимальний підтримуючий обсяг препарату також в індивідуальному порядку.
Протипоказання, побічні реакції організму
Заборонені таблетки Екватора при надмірній чутливості до:
- лизиноприлу або інших інгібіторів АПФ;
- амлодипіну та похідних дигідропіридину;
- допоміжних речовин ліки.
Також протипоказаний Екватор при тяжкій артеріальній гіпертензії, ангионевротическом набряку після лікування інгібіторами АПФ, спадковий, ідіопатичному набряку, захворюваннях з боку гемодинаміки.
Лікарський препарат ніколи не призначають при кардіогенному шоку, серцевої недостатності після інфаркту, при гострому інфаркті міокарда, нестабільній стенокардії, вагітності, лактації. Не можна рекомендувати таблетки дітям будь-якого віку, оскільки ефективність і безпека у такому випадку не відомі.
Як показують відгуки лікарів і пацієнтів, побічні небажані ефекти виражені слабо, тому показань до переривання терапії немає. Але все-таки, не виключено, що людина може страждати від головного болю, запаморочення і кашлю.
Буває, що з-за надмірної чутливості розвивається ангіоневротичний набряк з ураженням:
У подібних ситуаціях потрібно негайно припинити лікування, а хворому слід бути під контролем лікаря до повного усунення симптоматики.
Особливі вказівки
Істотне зниження тиску може спостерігатися у пацієнтів на тлі вживання діуретиків, суворої безсольової дієти, тривалої блювоти, діареї, при вираженій ренинзависимой артеріальної гіпертензії, або ниркової гіпертензії. Якщо в анамнезі є серцева недостатність на тлі патологій нирок, зареєстровані випадки симптоматичної гіпотензії, при цьому тиск також може падати стрімко.
Подібні ситуації можуть виникати при прийомі петльових сечогінних препаратів у підвищених обсягах, гіпонатріємії, функціональних захворюваннях нирок. У хворих з високим ризиком симптоматичної гіпертонії потрібно контролювати тиск зважаючи на ймовірність розвитку інсульту, інфаркту.
Коли має місце артеріальна гіпотензія хворому необхідно допомогти прийняти лежаче положення, а його ноги розташовують на височини. В обов’язковому порядку після прийняття початкової дози ведуть спостереження за гіпотензивним ефектом.
Дані рекомендації актуальні також для пацієнтів з ішемічною хворобою серця, оскільки різке падіння тиску може стати причиною:
У деяких хворих з серцевою недостатністю лізиноприл може викликати ще більше коливання тиску, але це не є показанням до переривання лікування.
Якщо гіпотензія стає симптоматичною, може виникнути необхідність коригувати дозування препарату або перейти на його аналоги.
Екватор, як і інші препарати для розширення судин, слід приймати з граничною обережністю, особливо при обструкції вихідного тракту лівого шлуночка, стенозі мітрального клапана.
У разі порушення роботи нирок початковий об’єм таблеток коригують, відштовхуючись від кліренсу креатиніну. В подальший час кількість препарату залежить тільки від реакції організму пацієнта на лікування. У цих хворих потрібно контролювати рівень креатиніну та калію в крові.
У людей з проблемами серця гіпотензія після лікування інгібіторами АПФ і засобом Екватор може спровокувати стрімке погіршення самопочуття. Людина може почати страждати від розвитку оборотної гострої ниркової недостатності.
Буває, що при двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки підвищується рівень сечовини, креатиніну в крові. При наявності реноваскулярной гіпертензії може початися важка:
- ниркова недостатність;
- артеріальна гіпотензія.
Терапія таких станів вимагає постійного медичного контролю, обережного титрування доз кошти.
Іноді у хворих без виражених симптомів реноваскулярных хвороб та есенціальної гіпертензії відзначається збільшення рівня креатиніну, сечовини. Найчастіше це відбувається при супутньому лікуванні сечогінними лікарськими засобами.
При необхідності провести хірургічне втручання або використовувати анестезію препаратами, що спричиняють пригнічення продукування ангіотензину після викиду реніну (коли розвивається гіпотензія), її компенсують завдяки збільшенню обсягу кошти.
У людей, які перебувають на гемодіалізі з використанням полиакрилонитрильных мембран разом з інгібіторами, може початися анафілактична реакція. Тому подібних комбінацій слід намагатися уникати, застосовуючи для лікування аналоги Екватора.
Коли людина отримує інгібітори АПФ, може відзначатися розвиток нейтропенії, анемії, агрнулоцитоза, тромбоцитопенії. При нормальній роботі нирок і при відсутності інших ускладнюючих факторів:
Таблетки Екватор, як показують відгуки лікарів, приймають обережно, якщо проводиться лікування імунодепресантами, прокаинамидами.
Якщо у таких пацієнтів виникають серйозні інфекції, вони можуть бути не чутливими до інтенсивному лікуванню антибіотиками, рекомендовано контролювати рівень лейкоцитів крові.
Таблетки Екватор можуть спровокувати кашель. Характерно, що симптом у такому разі стійкий, непродуктивний і він може повністю зникнути після припинення прийому Екватора. Лікар при диференціальній діагностиці кашлю завжди повинен розглядати ймовірність його розвитку після застосування інгібіторів АПФ.
При нирковій недостатності точні рекомендації щодо дозування не встановлені, тому лікування підбирають суворо в індивідуальному порядку, обов’язково:
- дотримуючись обережності;
- оцінюючи передбачувану користь;
- передбачаючи ймовірний ризик для здоров’я.
В окремих ситуаціях (вкрай рідко) застосування інгібіторів АПФ супроводжується синдромами: гепатиту, холестеринової жовтяниці. Відзначені факти прогресування патологій печінки, блискавичного некрозу, летального результату. Механізм синдрому досі не вивчений.
Людям з проблемами артеріального тиску, хто приймає пігулки Екватор, при появі побічних реакцій з боку печінки показано припинити лікування, приймати аналоги препарату.
Медикам відомі випадки, коли у пацієнтів під час лікування медикаментом було відмічено підвищення концентрації калію в крові. Підвищена ймовірність гіперкаліємії у хворих з такими станами:
- ниркова, серцева недостатність;
- дегідратація;
- метаболічний ацидоз.
Також ризик збільшення обсягу калію підвищиться у людей, що вживають замінники кухонної солі, препарати калію, калійзберігаючі сечогінні препарати, засоби, до складу яких входить гепарин. Якщо є необхідність приймати таблетки Екватор разом з одним із названих препаратів, рекомендовано систематично контролювати концентрацію калію в плазмі крові.
Що стосується застосування Екватора під час вагітності і лактації, як і інші інгібітори АПФ, в цей період протипоказані. Якщо вагітність встановлена після початку терапії Екватором, прийом препарату потрібно припинити, як тільки це можливо. Інгібітори здатні стати причиною небезпечних патологій у майбутньої дитини, і навіть його загибелі.
Порушення розвитку плода на фоні прийому Екватора асоційовані з появою у нього артеріальної гіпотензії, ниркової недостатності, гіперкаліємії, що обумовлено негативним впливом лізиноприлу. Передбачається, що дані ефекти проявляться на 9-12 тижні вагітності.
Речовина олігогідрамніон може викликати черепно-лицьові деформації, аномальний розвиток нижніх і верхніх кінцівок, гіпоплазію легень. На сьогодні немає достовірної інформації про те, чи здатне застосування препарату на більш ранньому терміні спровокувати подібні або додаткові побічні дії.
Також лікарі забороняють лікування медикаментом під час годування груддю, оскільки він проникає у грудне молоко і зашкодить дитині.
Можливі взаємодії
З граничною обережністю необхідно приймати таблетки разом з препаратами Триамтерен, Амілорид, Спіронолактон (калійзберігаючі діуретики), з калієм, замінниками натрію, засобами, що містять калій.
В цьому випадку є ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при наявності ниркової недостатності. Отже, для паралельного вживання названих ліків з інгібіторами АПФ призначення Екватора має відбуватися тільки після всебічної оцінки показань.
Крім цього, з обережністю лікарський препарат приймають з:
Суттєво знизити гіпотензивну дію інгібіторів АПФ здатні анестетики. Нейролептики та наркотичні засоби можуть запускати ортостатичну гіпотензію. Паралельне лікування алопуринолом, імунодепресантами та цитостатиками стане причиною підвищення ризику початку лейкопенії.
При одночасній терапії з антацидами може знижуватися біодоступність інгібіторів АПФ, а симпатоміметики знизять вираженість антигіпертензивного впливу Екватора. З’являється необхідність постійно стежити за показниками артеріального тиску для досягнення бажаного результату.
Коли Екватор приймають з препаратами проти цукрового діабету (інсулін, пероральні гіпоглікемічні засоби) може початися посилення ефекту зниження цукру крові, ризик виникнення гіпоглікемії. З максимальною вірогідністю дане явище виникне у самому початку терапії і саме у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості.
Тривале лікування нестероїдними протизапальними засобами (НСПВ) може знизити антигіпертензивний вплив Екватора (так само як і інших інгібіторів АПФ), чинити адитивний ефект по відношенню до концентрації калію в крові, приводячи до порушення роботи нирок. Однак слід знати, що ці ефекти цілком оборотні. Гостра ниркова недостатність може розвиватися вкрай рідко і лише у людей з порушенням роботи нирок (наприклад, при дегідратації, у літніх людей).
Паралельне лікування препаратами золота може викликати симптоми вазодилатації (нитроидные реакції):
Деякі з побічних реакцій можуть бути дуже виразними. Після введення медикаментів, що містять золото, вони спостерігаються саме у пацієнтів, які приймають Екватор. Тому іноді є необхідність приймати аналоги кошти.
Коли хворий приймає ще і препарати літію, останній може гірше евакуюватися з організму, з’являється необхідність тримати рівень речовини в плазмі крові під постійним контролем.
Інші комбінації і випадки передозування
Засіб Екватор і його аналоги можна брати зі спиртними напоями, так як алкоголь посилить гіпотензивну дію, а при прийомі сечогінних лікарських препаратів послаблюється дія лізиноприлу.
Іноді лікар може призначати Екватор разом з іншими інгібіторами АПФ. При вживанні з інгібіторами протеази, азольними фунгіцидами та макролідами, наприклад, Кларитроміцином, Еритроміцином, Верапамілом, Дилтіазем може відбуватися посилення дії амлодипіну. У пацієнтів старшого віку клінічні прояви фармакокінетики можуть бути набагато яскравіше, ніж у решти хворих. Виходить, що необхідний клінічний контроль кількості аплодипина.
Про вплив індукторів CYP 3A4 немає даних, але при лікуванні Рифампіцином або препаратами, до складу яких входить звіробій, може спостерігатися зменшення концентрації амлодипіну в крові.
Слід знати і про особливості прийому таблеток разом з деякими продуктами харчування. Так, як показують відгуки, особливо уважно слід бути:
- грейпфрутом;
- грейпфрутовим соком.
У деяких хворих може початися підвищення біодоступності амлодипіну, а в результаті підвищиться його гіпотензивну дію.
Необхідно розуміти, що лікарі не призначають Екватор разом з блокаторами кальцієвих каналів, особливо при злоякісній гіпертермії та схильності до неї. В іншому випадку є ймовірність супутньої гіперкаліємії та подальшої смерті хворого.
При монотерапії амлодипіном повністю безпечно приймати:
Що стосується випадків передозування Екватором, може спостерігатися надмірна периферична вазодилатація з явною артеріальною гіпотензією, порушенням електролітного балансу, гостра судинна та ниркова недостатність, тахікардія, прискорене биття серця, гіпервентиляція. Іншими реакціями організму на високі дозування препарату стануть: безпричинна тривога, запаморочення, брадикардія, кашель. Почитавши відгуки, можна зрозуміти, що ці стани пацієнти переносять по-різному.
Якщо сталася передозування рекомендовано проведення симптоматичного лікування. Хворого кладуть у ліжко таким чином, щоб його ноги були трохи підняті. При необхідності підтримують серцеву, дихальну функцію, баланс електролітів, рівень креатиніну крові.
Ціна препарату варіюється в залежності від форми випуску, виробника і дозування, в середньому ціна становитиме від 170 до 1600 рублів. Аналоги засоби також мають різну вартість. Відео до цієї статті покликане допомогти гипертонику з вибором препаратів для зниження тиску.
