Зміст статті:
- 1 Склад та фармакокінетика
- 2 Інструкція по застосуванню препарату
- 3 Побічні ефекти і протипоказання
- 4 Взаємодія з іншими ліками і передозування
- 5 Особливі вказівки, аналоги і ціна
Тензотран є селективним агоністом имидазолиновых рецепторів, які відповідають за рефлекторний контроль над симпатичної НС.
Препарат має низьку схожість з центральними ?2-адренорецепторами, взаємодіючи з якими опосередковані сухістю слизової рота і заспокійливою дією.
Моксонідин, наявний у складі кошти, збільшує індекс чутливості до інсуліну на 21% у порівнянні з плацебо у пацієнтів з ожирінням і інсулінозалежних хворих з помірною гіпертонічною хворобою.
Вплив на гемодинаміку полягає в зниженні верхнього і нижнього тиску при одноразовому і постійному застосуванні засобу. Моксонідин знижує пресорну дію симптоматичної системи на периферичні судини, знижуючи ОПСС, коли серцевий викид і ЧСС особливо не змінюються.
Склад і фармакокінетика
В одній таблетці є 200/400 мкг моксонидина. Додатковими компонентами кошти є:
- магнію стеарат;
- моногідрат лактози;
- кросповідон;
- повідон.
Оболонка таблетки складається з барвника заліза оксиду червоний, опадрая, макрогола і гипромеллозы.
В одній упаковці може міститися від 14 і 28 таблеток.
Після перорального прийому діюча речовина препарату практично повністю абсорбується із ШКТ. Абсолютна біодоступність – близько 88%, при цьому відзначається несуттєвий метаболізм через печінку. Тмах становить приблизно 60 хвилин.
Прийом їжі не впливає на фармакокінетику кошти. Зв’язок з білками крові – 7.2%.
Основним метаболітом Тезотрана є дегидрированный моксонідин. Його активність – приблизно 1/10 в порівнянні з Моконидином.
Т1/2 Моксонидина і метаболітів – 2.5 і 5 годин. Протягом 24 годин більше 90% активної речовини виводять нирки, приблизно 78% в незмінному вигляді, а13% в якості дегидрированного моксонидина.
Інші метаболіти в сечі займають приблизно 8% дози. Менше 1% дози виводиться кишечником.
При нирковій недостатності виведення діючої речовини в більшій мірі корелює з кліренсом креатиніну. У хворих з помірною ПН рівноважні концентрації в крові і кінцевий час напіввиведення приблизно в 1.5-2 рази більше, ніж у гіпертоніків, у яких бруньки нормально функціонують (КК більше 90 мл/хв).
При нирковій недостатності (важка форма) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий час напіввиведення в три рази більше, ніж у пацієнтів з нормальною роботою нирок.
Відгуки лікарів кардіологів вказують на те, що багаторазові дози препарату не сприяють кумуляції в організмі пацієнтів з помірною і важкою ПН. У хворих з термінальною нирковою недостатністю на пізніх стадіях (КК менше 10 мл/хв), які перебувають на гемодіалізі, кінцевий час напіввиведення і рівноважні концентрації в плазмі крові у 4-6 разів більше, ніж у пацієнтів, нирки яких функціонують нормально. Тому для хворих, які мають проблеми з нирками, дозування препарату повинна підбиратися індивідуально.
Тензотран в невеликій кількості виводиться при гемодіалізі. Він проходить гематоенцефалічний бар’єр.
Інструкція по застосуванню препарату
Інструкція по застосуванню свідчить, що Тензотран призначається при підвищеному артеріальному тиску.
Засіб приймають перорально до або після прийому їжі. Як правило, початкова доза становить 200 мкг раз в день. Причому препарат краще приймати вранці.
У випадку відсутності лікувального ефекту доза може бути збільшена до 400 мкг на добу. Її можна розділити на два прийоми (вранці та ввечері) або приймати одноразово зранку.
Найбільша добова доза приймається двічі на день (ранок і вечір) і становить до 600 мкг. А максимальна одноразова доза повинна бути не більше 400 мкг.
У літніх пацієнтів з нормальною роботою нирок, дозування така ж, як і для пацієнтів середнього повернення.
Якщо є ниркова недостатність (КК від 30-69 мл/хв) або пацієнт перебуває на гемодіалізі, то разовий прийом препарату повинен становити 200 мкг.
А максимальна доза на добу повинна бути не більше 400 мкг. Приймати таблетки краще, запиваючи великою кількістю рідини.
Побічні ефекти і протипоказання
Інструкція по застосуванню свідчить, що на початку лікування засобом Тензотран можуть розвинутися такі побічні реакції як:
Однак відгуки пацієнтів вказують на те, що частота та інтенсивність прояву негативних симптомів знижується при повторному прийомі препарату.
З боку серця і судин часто з’являється вазодилатація, зрідка відзначається сильне пониження тиску. Також спостерігається периферичний порушення кровообігу, парестезія і ортостатична гіпотензія.
Щодо ЦНС, то відзначається астенія, підвищена втомлюваність, безсоння, сонливість, запаморочення і головний біль. З боку ШКТ часто розвивається запор, нудота та інші порушення. Зрідка виникає анорексія, а іноді холестаз і гепатит.
Крім того, відгуки пацієнтів підтверджують, що можуть з’явитися такі побічні реакції як:
- набряки;
- алергічні реакції;
- слабкість в кінцівках;
- нетримання або затримка сечі;
- хворобливі відчуття в привушних залозах;
- гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція;
- затримка води;
- непритомність;
- сухість очей, відчуття печіння та свербіж.
Інструкція по застосуванню свідчить, що Тензотран не можна приймати при СССУ, гиперчуствительности до моксонидину синоатріальної блокади і сильної брадикардії. До того ж препарат не рекомендовано приймати при AV-блокада (2-3 ступінь), дефіциті лактази, непереносимості галактози або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.
Також Тензотран не рекомендований при серцевої, ниркової і печінкової недостатності. Більш того, антигіпертензивний засіб не бажано приймати при ангионевротическом набряку, нестабільної стенокардії та віком до 18 років.
З особливою обережністю Тензотран треба використовувати в таких випадках:
Також прийом Тензотран небажаний при сильних цереброваскулярних порушеннях, AV-блокаді (1 ступінь) і хронічної ниркової недостатності.
Взаємодія з іншими ліками і передозування
Моксонідин можна приймати з тіазидними сечогінними засобами, БКК і іншими таблетками від гіпертонії. Так, спільне використання цих коштів з іншими протигіпертоні ліками може посилити гіпотензивну дію.
Якщо приймати Тензотран і його аналоги з трициклічними антидепресантами, то останні можуть зменшити антигіпертензивний ефект препарату. Крім того, моксонідин підвищує знижену когнітивну здатність у пацієнтів, які приймають Лозерпам.
Спільний прийом Тензотрана з бензодіазепінами може посилити седативну дію останнього. До того ж моксонідин, що приймається з етанолом, потенціює ефект останнього. А якщо використовувати препарат разом з Моклобемідом, то фармакодинамічної взаємодії немає.
Відгуки лікарів кардіологів повідомляють, що були зафіксовані випадки передозування, не приводять до летального результату, коли одноразова доза препарату становила 19,6 мкг.
Симптоми передозування:
- висока втомлюваність;
- головний біль;
- заспокійливу дію;
- біль у шлунку і блювання;
- сонливість;
- пересихання слизової рота;
- сильне зниження артеріального тиску;
- брадикардія;
- астенія
Крім того, можлива гіперглікемія, тахікардія і короткочасне підвищення тиску.
Специфічного антидоту немає. Лікувальні заходи полягають у промиванні шлунка і подальшому прийомі сорбенту, проносного засобу і проведення симптоматичної терапії.
При сильному зниженні артеріального тиску необхідно відновити об’єм циркулируем крові за допомогою введення рідини і Допаміну. А Брадикардію можна усунути, прийнявши Атропін.
Антагоністи а-адренорецепторів зменшують або усувають переходить АГ у випадку з моксонидином.
Особливі вказівки, аналоги і ціна
Інструкція із застосування свідчить, що при лікуванні Тензотраном і бета-адреноблокаторами спочатку скасовують останні препарати, а потім кошти на основі моксонидина.
Крім того, Тензотран не бажано приймати разом з трициклічними антидепресантами. До того ж в процесі терапії потрібно постійно стежити за ЧСС і ПЕКЛО і робити ЕКГ.
Моксонідин можна приймати з БКК, інгібіторами АПФ і тіазидними сечогінними засобами. До того ж Тензотран потрібно припиняти пити поступово.
При непереносимості галактози або мальабсорбції глюкози-галактози, дефіциті лактази моксонідин приймати не слід.
Варто зауважити, що дослідження, що стосуються водіння автотранспорту і управління іншими механізмами не проводилися. Однак відгуки деяких гіпертоніків вказують на розвиток запаморочення та постійну сонливість. Тому краще не приймати Тензотран, якщо належить займатися видом діяльності, який вимагає зосередженості й пильності.
Інструкція по застосуванню свідчить, що Тензотран не можна зберігати при температурі не більше 30 градусів. Термін придатності для таблеток 400 мкг становить 3 роки, а таблеток 200 мг – 2 роки.
Ціна Тензотрана залежить від концентрації діючої речовини і кількості таблеток в упаковці. Так, вартість препарату коливається від 310 до 580 рублів.
Аналоги лікарського засобу:
Відео до цієї статті розповість, як знизити і нормалізувати тиск.
